METFORMIN
Mekanisme kerja
·
Penurunan glukoneogenesis di hati dan ginjal
·
Perlambatan absorbsi glukosa dari saluran cerna dengan
peningkatan konversi glukosa menjadi laktat oleh enterosit
·
Stimmulasi langsung glikolisis di jaringan dengan
peningkatan bersihan glukosa dari darah
·
Penurunan kadar glukagon plasma (Bertram G. Katzung, 2010,
Farmakologi Dasar dan Klinik, EGC)
Metabolisme dan Ekskresi
Metformin memiliki waktu paruh 1,5-3 jam, tidak berikatan dengan
protein plasma, tidak dimetabolisme dan di ekskresikan oleh ginjal sebagai
senyawa aktif. Akibat blokade gluoneogenesis oleh metformin, obat ini dapat
mengganggu metabolisme asam laktat di hati. Pada pasien dengan insufisiensi
ginjal, metformin menumpuk sehingga meningkatkan resiko terjadinya asidosis laktat,
yang agaknya menjadi satu komplikasi yang bergantung pada dosismetformin
tersebut. (Bertram G.
Katzung, 2010, Farmakologi Dasar dan Klinik, EGC).
Indikasi dan Dosis Obat
Metformin sangat sering diberikan pada
pasien dengan hiperglikemia yang disebabkan oleh kerja insulin yang tidak
efektif misalnya, sindrom resistensi insulin. Penelitian UKPDS melaporkan bahwa
terapi metformin menurunkan resiko terjadinya kelainan makrovaskular dan
mikrovaskular. Metformin berguna sebagai pencegahan diabetes tipe 2, pasien
obes dengan gangguan toleransi glukosa dan hiperglikemi selama puasa (Bertram
G. Katzung, 2010, Farmakologi Dasar dan Klinik, EGC).
Dosis metformin berkisar dari 500 mg sampai
maksimum sebesar 2,25 g per hari, dengan anjuran untuk memberikan obat ini dalam
dosis efektif terkecil. Patokan yang umum digunakan adalah memulai pemberian
metformin dengan tablet 500 mg sekali sehari ketika sarapan selama beberapa
hari. Jika hal ini dapat di toleransi baik tanpa menimbulkan ketidaknyamanan pada saluran cerna dan hiperglikemia menetap
, tablet 500 mg kedua dapat diberikan pada waktu makan malam. (Bertram G.
Katzung, 2010, Farmakologi Dasar dan Klinik, EGC).
Efek Samping
Efek
samping tersering metformin terjadi di saluran cerna : anoreksia, mual, muntah,
rasa tidak nyaman di abdomen, diare. (Bertram G. Katzung, 2010, Farmakologi
Dasar dan Klinik, EGC).
Kontraindikasi
Metformin dikontraindikasikan pada
pasien dengan penyakit ginjal, alkoholisme, penyakit hati, atau kondisi-kondisi
yang menjadi faktor predisposisi timbulnya anoksia jaringa. (Bertram G.
Katzung, 2010, Farmakologi Dasar dan Klinik, EGC).
